納米注射劑可顯著改善藥物不良的理化性質(zhì)和藥代動(dòng)力學(xué)特征，提高藥物穩(wěn)定性，增加藥物在靶組織的有效積累和靶向釋放，是近年來藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。

根據(jù)《化學(xué)藥品注射劑（特殊注射劑）仿制藥質(zhì)量和療效一致性評價(jià)技術(shù)要求》，體外釋放度是一項(xiàng)關(guān)鍵質(zhì)量屬性。納米注射劑的體外釋放試驗(yàn)通常從透析膜法、流池法、Franz 擴(kuò)散池法、樣品分離法、連續(xù)流動(dòng)法等體外釋放測試方法中選擇合適的方法進(jìn)行研究。

本文將分享某種納米注射劑的體外釋放度研究結(jié)果，希望能跟您帶來啟發(fā)和幫助。

實(shí)驗(yàn)方法的選擇

Selection of Experimental Method

本次體外釋放度研究的實(shí)驗(yàn)方法將從透析膜法、流池法、Franz 擴(kuò)散池法進(jìn)行篩選：

透析膜法：

銳拓RT6 普通溶出系統(tǒng)（配備：透析管適配器）

流池法：

銳拓RT7 流池法溶出系統(tǒng)

Franz 擴(kuò)散池法：

銳拓RT8 透皮擴(kuò)散系統(tǒng)

在對比測試中，三種方法的實(shí)驗(yàn)參數(shù)盡量保持一致，例如：使用相同的釋放介質(zhì)，流池法和Franz 擴(kuò)散池法使用相同的膜系統(tǒng)等。

體外釋放結(jié)果顯示，本次研究的納米注射劑在透析膜法和Franz 擴(kuò)散池法的測試條件下釋放速度過于緩慢，并不符合本注射劑釋放時(shí)間的設(shè)計(jì)預(yù)期。流池法更加適合樣品的體外釋放度研究。

方法優(yōu)化

Method Optimization

進(jìn)一步地，針對流池法的實(shí)驗(yàn)參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化，以獲得更有重復(fù)性和區(qū)分力的測試數(shù)據(jù)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，優(yōu)化后的流池法能夠區(qū)分不同生產(chǎn)工藝的兩批待測樣品，且測試數(shù)據(jù)的重復(fù)性良好。

結(jié)果討論

Result Discussion

在納米注射劑研發(fā)過程中，應(yīng)該對生產(chǎn)工藝過程和工藝參數(shù)進(jìn)行全面研究。例如，粒徑及其分布對納米注射劑生物學(xué)特性影響較大，其微小變化可能改變給藥后血液循環(huán)中納米制劑的表面屬性等理化性質(zhì)，顯著影響納米粒的穩(wěn)定性、體內(nèi)分布和藥物釋放。

通過合適的方法考察納米注射劑的體外釋放行為，可以有效地評估不同工藝過程和參數(shù)對藥物釋放的影響，并能一定程度上預(yù)測其生物利用度，對產(chǎn)品的質(zhì)量控制、生產(chǎn)工藝優(yōu)化以及生物等效性研究意義重大。