亚洲一区二区三区高清不卡-亚洲一区二区免费在线观看-亚洲一区二区免费看-亚洲一区二区精品-卡一卡二卡三免费的视频-卡一卡二卡三精品入口

咨詢電話:400-0755-234
article技術文章
首頁 > 技術文章 > NCE DP微量溶出滲透分析系統——藥用輔料增溶與增滲是否存在矛盾?

NCE DP微量溶出滲透分析系統——藥用輔料增溶與增滲是否存在矛盾?

更新時間:2024-12-02      點擊次數:144


藥用輔料增溶與增滲是否存在矛盾?

"

01

前言


在藥物制劑中除了發揮治療作用的藥物分子外,輔料也是構成完整制劑的一部分,常見的輔料種類有增溶劑、滲透促進劑、絡合劑、崩解劑、乳化劑等。由于大多數藥物分子不易溶,增溶劑在藥物制劑中發揮重要作用,其中環糊精(Cyclodextrin,簡稱CD)與聚乙二醇400(PEG400)作為常見的增溶劑,能增加難溶性藥物的溶解度。

但研究人員發現,上述增溶劑表現出一定的促滲作用,這是否說明輔料不僅僅會改變溶出,同時也會影響滲透。由于這會影響藥的吸收,因此需要考察輔料是否能同時影響溶解和滲透。


02

實驗背景


藥物在體內的血藥濃度取決于其體內溶出與滲透吸收。通過實際滲透測試,本次實驗所用藥物的Peff(有效滲透)約為-3.9,臨近-4,處于滲透佳與不佳的臨界點上。在體外溶出實驗中已經證實不論使用CD還是PEG400,都能改善該藥物的溶解度。

那在臨床效果上,藥物(不同種類輔料)的吸收是否存在差異?我們需要設計實驗比較兩種輔料是否會影響API的小腸吸收。


03

實驗設計


利用銳拓NCE DP中的滲透模型,該模型利用PAMPA法能對藥物進行輔料&API配伍的滲透研究,實驗條件如下:

NCE DP 微量溶出滲透分析系統


04

實驗結果


在相同條件下,三種實驗同時進行,通過對接受端(模擬體內)中藥物濃度進行實時監測,來得到藥物濃度的變化。最終三種實驗中接受端的藥物濃度的變化能反映出輔料對藥物吸收的影響,實驗結果如下圖所示:

在加入輔料后,接受端中藥物濃度有明顯不同,加入環糊精的實驗組中藥物滲透速率低于不含輔料的對照組;而PEG 400有顯著增強滲透的作用,該組的滲透速率在三組實驗中最高。


05

實驗結論


NCE DP中滲透實驗結果表明藥物與常見的增溶劑(輔料環糊精/PEG400)配伍時,雖然溶解性均增加了(與體外溶出研究結果一致),但這些輔料會引發不同甚至截然相反的吸收效果:PEG400雖然能同時滿足增溶和增滲,但會因良好的吸收而增加副作用的風險;而環糊精雖然相比不加而言能夠增溶,但表現出藥物的滲透下降。這說明不同的輔料可能會同時影響藥物的溶解和滲透。


06

討論


輔料同時影響藥物的溶解和滲透,這一現象在很多輔料中普遍存在,所以到底選擇何種輔料,是需要增加吸收提供藥效?還是降低吸收使副作用下降?這就需要每一位制劑師利用溶出設備(例如:RT7流通池,RT6溶出儀)和滲透設備(NCE DP)根據自身的藥物特性去進行適當的調整,從而增加過BE的可能性。







深圳市銳拓儀器設備有限公司
  • 聯系人:陳經理
  • 地址:深圳市羅湖區東門街道城東社區深南東路2028號羅湖商務中心3510-168單元
  • 郵箱:sales@raytor.cn
  • 傳真:
關注我們

歡迎您關注我們的微信公眾號了解更多信息

掃一掃
關注我們
版權所有 © 2024 深圳市銳拓儀器設備有限公司(www.caize.com.cn) All Rights Reserved    備案號:粵ICP備15097009號    sitemap.xml
管理登陸    技術支持:化工儀器網    
主站蜘蛛池模板: 国产精品久久国产三级国不卡顿| 成人99国产精品| 精品中文字幕在线| 仙女丝袜玉腿娇吟h漫画| 欧美一级淫片免费播放40分钟| 日韩欧美不卡| 漂亮的妈妈的朋友| 日韩国产欧美一区二区三区在线| 欧美在线观看一区二区三区| 成人免播放器午夜视频| 一级片在线免费播放| 欧美日韩一区二区三区四区在线观看| 91福利国产在线观看一区二区| 99草在线观看| 国产精品久久久久久网站| 国产精品一区二区欧美视频| 91精品福利一区二区| 久久久网站亚洲第一| 最近中文字幕视频在线资源| 国产高清在线精品一区| jizzjizzjizz在线观看| 青青青在线视频播放免费| 三级精品在线观看| 麻豆国产丝袜白领秘书观看| 国产精品久久久久久久久| 午夜cao| 欧美日本一道道一区二区三| 欧美成人天天综合在线视色| 在线免费国产| 国产精品一区视频| 青青草国产成人久久91网| 回不去的过去| 日本学生与黑人xxxx| 欧美日本一区二区三区道| 国产视频99| 欧美亚洲国产激情一区二区| 国产视频高清| 日韩欧美一区在线观看| 久久久久久亚洲精品中文字幕| 欧美在线不卡视频| 国产成人免费全部网站|